70年代末，费里德·穆拉德博士发现，硝酸甘油进入人体后，能产生一氧化氮，从而使心血管扩张、血流量增多。 1986年，辉瑞公司根据这个原理，选定用枸橼酸西地那非进入临床试验，打算开发治疗高血压之类的特效药。